Синтез и миелостимулирующая активность β-циклодекстриновых комплексов производных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она

2020

Full text Open access: Gold Metadata (CSL-JSON)
DOI 10.30906/0023-1134-2020-54-6-39-44
Data confidence 70 medium
How this score is calculated

It is built from checkable properties of the record itself: whether the article has a DOI, how many independent sources confirmed its data, whether the required fields are filled in, and how recent the latest confirmation is. Disagreement between sources and a missing identifier lower it. A value of 80 or above means the record was published without further checking; 60 to 79 means it is published at reduced confidence, with a manual check advisable. A record verified by an editor by hand is never pushed below 90 by a recalculation. This scores our data about the article, not the article itself.

Abstract

Одновременной конденсацией Манниха 1-(3-метоксипропил)пиперидона-4 с параформом и 1-(2-пиридиноэтил)амином получен 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который в условиях реакции Хуанг — Минлона восстановлен до соответствующего бициклического нонана. Взаимодействие 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она с солянокислым гидроксиламином приводит к соответствующему оксиму, последующим ацилированием синтезирован его O-бензоилоксим. Показано, что замена морфолинового или пиперазинового цикла в молекуле 3-(3-этокси- или изопропоксипропил)-7-[2-(N-морфолино- или N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана на пиридиновый приводит к потере активности. Тогда как O-бензоилоксимы 3-(3-метокси- и изопропоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил- и N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она являются миелостимуляторами, но отличаются тем, что β-циклодекстриновый комплекс O-бензоилоксима 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она стимулирует как эритро-, так и лейкопоэз, тогда как его N-пиперазиновый аналог — только лейкопоэз.