Синтез и миелостимулирующая активность β-циклодекстриновых комплексов производных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она

2020

Толық мәтін Ашық қол жеткізу: Gold Метадеректер (CSL-JSON)
DOI 10.30906/0023-1134-2020-54-6-39-44
Деректер сенімділігі 70 орташа
Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Одновременной конденсацией Манниха 1-(3-метоксипропил)пиперидона-4 с параформом и 1-(2-пиридиноэтил)амином получен 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который в условиях реакции Хуанг — Минлона восстановлен до соответствующего бициклического нонана. Взаимодействие 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она с солянокислым гидроксиламином приводит к соответствующему оксиму, последующим ацилированием синтезирован его O-бензоилоксим. Показано, что замена морфолинового или пиперазинового цикла в молекуле 3-(3-этокси- или изопропоксипропил)-7-[2-(N-морфолино- или N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана на пиридиновый приводит к потере активности. Тогда как O-бензоилоксимы 3-(3-метокси- и изопропоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил- и N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она являются миелостимуляторами, но отличаются тем, что β-циклодекстриновый комплекс O-бензоилоксима 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она стимулирует как эритро-, так и лейкопоэз, тогда как его N-пиперазиновый аналог — только лейкопоэз.