Синтез и миелостимулирующая активность β-циклодекстриновых комплексов производных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она

2020

Полный текст Открытый доступ: Gold Метаданные (CSL-JSON)
DOI 10.30906/0023-1134-2020-54-6-39-44
Достоверность данных 70 средняя
Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

Одновременной конденсацией Манниха 1-(3-метоксипропил)пиперидона-4 с параформом и 1-(2-пиридиноэтил)амином получен 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он, который в условиях реакции Хуанг — Минлона восстановлен до соответствующего бициклического нонана. Взаимодействие 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она с солянокислым гидроксиламином приводит к соответствующему оксиму, последующим ацилированием синтезирован его O-бензоилоксим. Показано, что замена морфолинового или пиперазинового цикла в молекуле 3-(3-этокси- или изопропоксипропил)-7-[2-(N-морфолино- или N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана на пиридиновый приводит к потере активности. Тогда как O-бензоилоксимы 3-(3-метокси- и изопропоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил- и N-пиперазино)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она являются миелостимуляторами, но отличаются тем, что β-циклодекстриновый комплекс O-бензоилоксима 3-(3-метоксипропил)-7-[2-(пиридин-2-ил)этил]-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она стимулирует как эритро-, так и лейкопоэз, тогда как его N-пиперазиновый аналог — только лейкопоэз.