Abstract
Выявлено влияние природы ацильного (пропионил- и бензоил-) фрагмента и заместителя при C4 пиперидинового цикла на активность ряда производных алкинилпиперидина. Наличие алкильного (гексил) радикала при тройной связи в заместителе при C4 пиперидинового цикла на модели инфильтрационной анестезии положительно отразилось на показателе «индекс анестезии» и продолжительности как полной, так и общей анестезии по сравнению с лидокаином, новокаином и тримекаином, взятыми в качестве препаратов сравнения. Обнаружено, что самым активным анестетиком среди исследуемых соединений является сложный эфир 4-(октин-1-ил)пиперидола-1 пропионовой кислоты. Модификация по тройной связи (исчерпывающее гидрирование и гидратация) приводит к снижению продолжительности анестезии, причем в паре пропионат и бензоат активность бензоата превышала таковую пропионата.