Взаимосвязь «структура — активность» в ряду местных анестетиков — производных алкинилпиперидина

2021

Толық мәтін Ашық қол жеткізу: Gold Метадеректер (CSL-JSON)
DOI 10.30906/0023-1134-2020-54-12-19-24
Деректер сенімділігі 70 орташа
Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Выявлено влияние природы ацильного (пропионил- и бензоил-) фрагмента и заместителя при C4 пиперидинового цикла на активность ряда производных алкинилпиперидина. Наличие алкильного (гексил) радикала при тройной связи в заместителе при C4 пиперидинового цикла на модели инфильтрационной анестезии положительно отразилось на показателе «индекс анестезии» и продолжительности как полной, так и общей анестезии по сравнению с лидокаином, новокаином и тримекаином, взятыми в качестве препаратов сравнения. Обнаружено, что самым активным анестетиком среди исследуемых соединений является сложный эфир 4-(октин-1-ил)пиперидола-1 пропионовой кислоты. Модификация по тройной связи (исчерпывающее гидрирование и гидратация) приводит к снижению продолжительности анестезии, причем в паре пропионат и бензоат активность бензоата превышала таковую пропионата.