Abstract
В статье приведены результаты научных исследований по синтезу и разработке технологической схемы получения субстанции нового средства «гинказон», обладающий противовирусной активностью. Субстанция гинказона получена на основе химической модификации известного противотуберкулезного препарата изониазида (ГИНК) в условиях реакции с 2-формилбензойной кислотой. Структура субстрата и его клатратного комплекса устанавливалась современными физико-химическими методами ИК- (KBr), ЯМР 1Н, 13C-спектроскопии (ДМСО-d6 и CDCl3). Водорастворимый комплекс включения гинказона получена путем инкапсулирования 2-((2-изоникотиноилгидразоно)метил) бензойной кислоты с использованием крахмального β-олигосахарида (пищевой компонент Е-459) из водно-спиртовой среды. Проведено молекулярное моделирование механизма образования клатратных комплексов включения субстрата. Вирусингибирующая активность образца соединения для определения химического терапевтического индекса была исследована в концентрации от 0,0016% до 0,2%, что соответствовало дозам 0,003-0,4 мг на куриный эмбрион (0,06-8 мг/кг). Вирусоингибирующая активность нового соединения в два раза выше, чем у тамифлю и ремантадина. Новое соединение и его водорастворимый комплекс характеризуются высоким химико-терапевтическим индексом, что создает перспективу для дальнейшего использования в фармакологических исследованиях.