Synthesis, structure-activity relationships of some aromatic oxybutynyl amine derivatives

Manas T. Omyrzakov, Д.К. Кияшев, Anuarbekova Indira Niayzbekkyzy, Kazbek B. Yerzhanov, AE Mostafa, Ahmed M. Metwaly, Samir Anis Ross

2014

Закрытый доступ Метаданные (CSL-JSON)

DOI 10.1055/s-0034-1382635

Достоверность данных 70 средняя

Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

Twelve aromatic oxybutynyl amine derivatives (1 – 12) were synthesized via Mannich reaction. All synthesized compounds were tested for their antimalarial, antibacterial and antifungal activities. Compounds 1, 6 and 7 showed antimalarial activity against chloroquine-sensitive (D6) Plasmodium falciparum protozoan with an IC 50 value of 0.65, 1.64 and 2.98 µg/mL and against chloroquine-resistant (W2) Plasmodium falciparum protozoan with an IC 50 value of 0.25, 0.77 and 1.13 µg/mL respectively. Compounds 1 and 3 showed antimicrobial activity against Cryptococcus neoformans with an IC 50 value of 0.95 and 2.41 µg/mL, against Staphylococcus aureus with an IC 50 value of 1.03 and 1.08 µg/mL, against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus with an IC 50 value of 1.16 and 0.86 µg/mL and against Mycobacterium intracellulare with an IC 50 value of < 0.8 and 2.19 µg/mL respectively. Fig. 1