Synthesis, structure-activity relationships of some aromatic oxybutynyl amine derivatives

Manas T. Omyrzakov, Д.К. Кияшев, Anuarbekova Indira Niayzbekkyzy, Kazbek B. Yerzhanov, AE Mostafa, Ahmed M. Metwaly, Samir Anis Ross

2014

Жабық қол жеткізу Метадеректер (CSL-JSON)

DOI 10.1055/s-0034-1382635

Деректер сенімділігі 70 орташа

Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Twelve aromatic oxybutynyl amine derivatives (1 – 12) were synthesized via Mannich reaction. All synthesized compounds were tested for their antimalarial, antibacterial and antifungal activities. Compounds 1, 6 and 7 showed antimalarial activity against chloroquine-sensitive (D6) Plasmodium falciparum protozoan with an IC 50 value of 0.65, 1.64 and 2.98 µg/mL and against chloroquine-resistant (W2) Plasmodium falciparum protozoan with an IC 50 value of 0.25, 0.77 and 1.13 µg/mL respectively. Compounds 1 and 3 showed antimicrobial activity against Cryptococcus neoformans with an IC 50 value of 0.95 and 2.41 µg/mL, against Staphylococcus aureus with an IC 50 value of 1.03 and 1.08 µg/mL, against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus with an IC 50 value of 1.16 and 0.86 µg/mL and against Mycobacterium intracellulare with an IC 50 value of < 0.8 and 2.19 µg/mL respectively. Fig. 1