Synthesis of Novel Benzothiazolo[3,2‐ a ]pyridimidin‐4‐ones with Potential Cytotoxic and Pro‐Apoptotic Potential

Behzad Jafari, Faisal M. Rashid, Sayfidin Shahobidinovich Safarov, Meirambek Ospanov, Nazym S. Yelibayeva, Zharylkasyn A. Abilov, Mirgul Zh. Turmukhanova, Sergey Kalugin, Peter Ehlers, Muhammad Ihtisham Umar

Ещё 3 автора

Sumera Zaib, Jamshed Iqbal, Peter Langer

2018

Закрытый доступ Метаданные (CSL-JSON)

DOI 10.1002/slct.201802426

Достоверность данных 70 средняя

Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

Abstract The combination of cyclocondensation with palladium catalysed cross‐coupling reactions, afforded a variety of 8 ‐ functionalized benzothiazolo[3,2 ‐ a ]pyridimidin ‐ 4‐ones in good to excellent yields. The anti‐proliferative potential of the synthetic compounds was evaluated in human cervical adenocarcinoma cells (HeLa) and hamster normal fibroblasts (BHK‐21). Three of the test derivatives exhibited the strongest cytotoxicity in HeLa cells with the median inhibitory concentration (IC 50 ) of 0.93, 1.55 and 1.84 μM, respectively. Moreover, their anti‐proliferative effect was three times less strong in normal fibroblasts, asserting their possible anti‐cancer potential.