Synthesis of Novel Benzothiazolo[3,2‐ a ]pyridimidin‐4‐ones with Potential Cytotoxic and Pro‐Apoptotic Potential

Behzad Jafari, Faisal M. Rashid, Sayfidin Shahobidinovich Safarov, Meirambek Ospanov, Nazym S. Yelibayeva, Zharylkasyn A. Abilov, Mirgul Zh. Turmukhanova, Sergey Kalugin, Peter Ehlers, Muhammad Ihtisham Umar

Тағы 3 автор

Sumera Zaib, Jamshed Iqbal, Peter Langer

2018

Жабық қол жеткізу Метадеректер (CSL-JSON)

DOI 10.1002/slct.201802426

Деректер сенімділігі 70 орташа

Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Abstract The combination of cyclocondensation with palladium catalysed cross‐coupling reactions, afforded a variety of 8 ‐ functionalized benzothiazolo[3,2 ‐ a ]pyridimidin ‐ 4‐ones in good to excellent yields. The anti‐proliferative potential of the synthetic compounds was evaluated in human cervical adenocarcinoma cells (HeLa) and hamster normal fibroblasts (BHK‐21). Three of the test derivatives exhibited the strongest cytotoxicity in HeLa cells with the median inhibitory concentration (IC 50 ) of 0.93, 1.55 and 1.84 μM, respectively. Moreover, their anti‐proliferative effect was three times less strong in normal fibroblasts, asserting their possible anti‐cancer potential.