Synthesis of 2‐Aryl‐12 H ‐benzothiazolo[2,3‐ b ]quinazolin‐12‐ones and Their Activity Against Monoamine Oxidases

Behzad Jafari, Saquib Jalil, Sumera Zaib, Jamshed Iqbal, Sayfidin Shahobidinovich Safarov, Muattar Khalikova, Muzafar D. Isobaev, Ali Munshi, Qamar Rahman, Meirambek Ospanov

Ещё 7 авторов

Nazym S. Yelibayeva, Nazken Kelzhanova, Zharylkasyn A. Abilov, Mirgul Zh. Turmukhanova, Sergey Kalugin, Peter Ehlers, Peter Langer

2019

Закрытый доступ Метаданные (CSL-JSON)

DOI 10.1002/slct.201902245

Достоверность данных 70 средняя

Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

Abstract Benzothiazoloquinazolines are known to possess several interesting biological properties. Various arylated benzothiazoloquinazolines were synthesized from readily available 2 ‐ bromo ‐ 12 H ‐ benzothiazolo[2,3 ‐ b ]quinazolin ‐ 12 ‐ one by palladium catalysed Suzuki ‐ Miyaura reactions in 43 – 85% yield. Synthesized derivatives were analysed regarding their in vitro inhibition activity towards monoamine oxidases A and B and showed significant inhibitory values in the micromolar range. Molecular modelling as well as PAINS studies on the binding interaction of most potent inhibitors with both isoforms were studied to verify the experimental results.