Synthesis of 2‐Aryl‐12 H ‐benzothiazolo[2,3‐ b ]quinazolin‐12‐ones and Their Activity Against Monoamine Oxidases

2019

Жабық қол жеткізу Метадеректер (CSL-JSON)
DOI 10.1002/slct.201902245
Деректер сенімділігі 70 орташа
Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Abstract Benzothiazoloquinazolines are known to possess several interesting biological properties. Various arylated benzothiazoloquinazolines were synthesized from readily available 2 ‐ bromo ‐ 12 H ‐ benzothiazolo[2,3 ‐ b ]quinazolin ‐ 12 ‐ one by palladium catalysed Suzuki ‐ Miyaura reactions in 43 – 85% yield. Synthesized derivatives were analysed regarding their in vitro inhibition activity towards monoamine oxidases A and B and showed significant inhibitory values in the micromolar range. Molecular modelling as well as PAINS studies on the binding interaction of most potent inhibitors with both isoforms were studied to verify the experimental results.