Synthesis and Anticancer Evaluation of Novel 7-Aza-Coumarine-3-Carboxamides

Alexey Vladimirovich Trifonov, Almir Sabirovich Gazizov, Анипа Сейдалиевна Тапалова, Lyudmila K. Kibardina, Nurbol Orynbasaruly Appazov, Alexandra D. Voloshina, Аnastasiia S. Sapunova, Anna P. Luybina, Г. М. Абызбекова, Alexey B. Dobrynin

Ещё 5 авторов

Igor A. Litvinov, Akerke K. Tauekel, Sholpan Yespenbetova, Alexander Romanovich Burilov, Michail A. Pudovik

2023

Полный текст Открытый доступ: Gold Метаданные (CSL-JSON)

DOI 10.3390/ijms24129927

Достоверность данных 70 средняя

Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

Herein, we report the design and synthesis of novel 7-aza-coumarine-3-carboxamides via scaffold-hopping strategy and evaluation of their in vitro anticancer activity. Additionally, the improved non-catalytic synthesis of 7-azacoumarin-3-carboxylic acid is reported, which features water as the reaction medium and provides a convenient alternative to the known methods. The anticancer activity of the most potent 7-aza-coumarine-3-carboxamides against the HuTu 80 cell line is equal to that of reference Doxorubicin, while the selectivity towards the normal cell line is 9-14 fold higher.