Synthesis and Anticancer Evaluation of Novel 7-Aza-Coumarine-3-Carboxamides

Alexey Vladimirovich Trifonov, Almir Sabirovich Gazizov, Анипа Сейдалиевна Тапалова, Lyudmila K. Kibardina, Nurbol Orynbasaruly Appazov, Alexandra D. Voloshina, Аnastasiia S. Sapunova, Anna P. Luybina, Г. М. Абызбекова, Alexey B. Dobrynin

Тағы 5 автор

Igor A. Litvinov, Akerke K. Tauekel, Sholpan Yespenbetova, Alexander Romanovich Burilov, Michail A. Pudovik

2023

Толық мәтін Ашық қол жеткізу: Gold Метадеректер (CSL-JSON)
DOI 10.3390/ijms24129927
Деректер сенімділігі 70 орташа
Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Herein, we report the design and synthesis of novel 7-aza-coumarine-3-carboxamides via scaffold-hopping strategy and evaluation of their in vitro anticancer activity. Additionally, the improved non-catalytic synthesis of 7-azacoumarin-3-carboxylic acid is reported, which features water as the reaction medium and provides a convenient alternative to the known methods. The anticancer activity of the most potent 7-aza-coumarine-3-carboxamides against the HuTu 80 cell line is equal to that of reference Doxorubicin, while the selectivity towards the normal cell line is 9-14 fold higher.