Synthesis of New, Potentially Biologically Active Derivatives of 1,3,4-Oxadiazole-2-yl carbothioates

2017

Полный текст Открытый доступ: Gold Метаданные (CSL-JSON)
DOI 10.26577/2218-7979-2017-10-1-57-61
Достоверность данных 70 средняя
Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

It is well known that the derivatives of nitrogenous heterocycles have a wide range of biological activity (antituberculosis, antimicrobial, antitumor, antimalarial, anti-inflammatory, etc.), and oxadiazole derivatives also play same important role. In the current work, in order to synthesize the initial synthons we were carried out the esterification of benzoic (1) and isonicotinic (2) acids were obtained the corresponding ethers (3, 4). Further, interaction with hydrazine hydrate, the corresponding acid hydrazides were synthesized (5, 6). As a result of the cyclization reaction with carbon disulfide were obtained substituted 1,3,4-oxadiazole-2-thiols (7, 8). Finally compounds 7, 8 undergo the alkylation reaction lead to yield two new compounds S-5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl O-propyl carbonothioate (9) and S-5- (pyridin-4-yl) -1,3,4-oxadiazol-2-yl carbonothioate (10). The structures of synthesized compounds were confirmed by NMR spectra. The physico-chemical characteristic data of synthesized compounds were in full agreement with corresponded compounds in reference. The synthesized new compounds have an interest for further investigation of biological activities.