Synthesis and Cytotoxicity of Thieno[2,3-b]Pyridine Derivatives Toward Sensitive and Multidrug-Resistant Leukemia Cells

2021

Полный текст Открытый доступ: Gold Метаданные (CSL-JSON)
DOI 10.17344/acsi.2020.6609
Достоверность данных 70 средняя
Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

A new series of substituted ethyl 7-cyclopropyl-2-(2-aryloxo)-3-nitro-4-oxo-4,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carboxylates 3a-e were prepared by utilizing ethyl 2-chloro-7-cyclopropyl-3-nitro-4-oxo-4,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carboxylate (1) and replacing of the 2-chlorine with anions obtained from phenol (2a), salicylaldehyde derivatives 2b-d or thiophenol (2e), leading to the respective ethyl 7-cyclopropyl-2-(2-aryloxo)-3-nitro-4-oxo-4,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carboxylates 3a-e. The new compounds were evaluated for their in vitro cytotoxicity towards sensitive CCRF-CEM and multidrug-resistant CEM/ADR5000 leukemia cells. The screening revealed that compounds 3a, 3b, and 3e inhibited the growth of both cell lines. Compound 3b, with a phenol moiety, exhibited the highest growth inhibitory activity against CEM/ADR5000 and CCRF-CEM cells with IC50 values 4.486 ± 0.286 and 2.580 ± 0.550 µM, respectively. Collectively, the presented results demonstrate that the synthesized thieno[2,3-b]pyridines warrant further exploration for potential use as anti-cancer agents.