Design, Characterization, and Hematopoietic Efficacy of a Fluorinated Pyrazolopiperidine Inclusion Complex

Molecules, 2025

Полный текст Открытый доступ: Gold Метаданные (CSL-JSON)
DOI 10.3390/molecules30204047
Достоверность данных 70 средняя
Как считается эта оценка

Складывается из проверяемых признаков самой записи: есть ли у статьи DOI, сколько независимых источников подтвердили её данные, заполнены ли обязательные поля и насколько свежо последнее подтверждение. Снижают оценку расхождения между источниками и отсутствие идентификатора. Значение от 80 означает, что запись опубликована без дополнительной проверки; от 60 до 79 — что она опубликована с пониженной достоверностью и ручная проверка желательна. Запись, выверенную редактором вручную, пересчёт не опускает ниже 90. Это оценка наших данных о статье, а не оценка самой статьи.

Аннотация

A novel inclusion complex of a fluorinated pyrazolopiperidine derivative (5-benzyl-7-(2-fluorobenzylidene)-2,3-bis(2-fluorophenyl)-3,3a,4,5,6,7-hexahydro-2H-pyrazolo [4,3-c]pyridine hydrochloride, PP·HCl) with β-cyclodextrin (PPβCD) was designed, synthesized, and characterized as a potential therapeutic agent for chemotherapy-induced myelosuppression and lymphopenia. Encapsulation of PP within β-cyclodextrin increased aqueous solubility by approximately 3.4-fold and improved dissolution rate by 2.8-fold compared with the free compound. Structural analysis using IR, ^1H/^13C NMR, and TLC confirmed the formation of a stable 1:1 host–guest complex, and the disappearance of free PP signals further supported complete encapsulation. In vivo evaluation in a cyclophosphamide-induced myelosuppression model demonstrated that PPβCD accelerated hematopoietic recovery, restoring leukocyte and erythrocyte counts 35–40% faster than methyluracil, without any signs of systemic toxicity. These findings indicate that β-cyclodextrin complexation significantly enhances solubility, dissolution, and biological efficacy of the pyrazolopiperidine scaffold, supporting further preclinical development of PPβCD as a supportive therapy for chemotherapy-related hematological complications.