Аңдатпа
Көптеген дәрілерге төзімділікке ие инфекция қоздырғыштарына қарсы белсенді жаңа препараттарды алу қазіргі заманғы медицинаның өзекті мәселесіні туғызып отыр. Жұмыстың мақсаты пиперидин қатарының жаңа туындыларының біріншілік фармакологиялық скринингін жүргізу, микробқа қарсы қасиеттерін анықтау, 1-(2-фенилэтил-)-пиперидин-4-он спирттерінің күрделі эфирлері қатарынан микробқа қарсы препараттарды іздеу және соның нәтижесінде кез келген фармацевтикалық зерттеудің негізгі мақсаты болып табылатын – жаңа дәрілік затты алуға болады. Нәтижелер және оны талқылау: изопропанолда 1-(2-фенилэтил)-4-оксопиперидинді натрий боргидридімен тотықсыздандыру арқылы сәйкес екіншілік спирт алынды, ары қарай м-фтор-бензоилхлорид және циклогексанкарбонилхлоридпен ацилдеу нәтижесінде күрделі эфирлердің гидрохлоридтері синтезделіп алынды. Фаворский әдісі бойынша абсолютті тетрагидрофуранда техникалық ұнтақ КОН қатысында N-фенэтил-пиперидин-4онның ацетиленмен әрекеттесуі 1-(2-фенилэтил)-4- -этинил-4-гидроксипиперидиннің түзілуіне әкелді, п-фтор-, о-фтор-бензоилхлоридтермен ацилдеу нәтижесінде сәйкесінше пара-, орто-фторбензой қышқылдарының күрделі эфирлері синтезделді. 1-(2-фенилэтил-)-пиперидин-4-он спирттерінің МА-5, МА-10 шифрлы күрделі эфирлерінің микробқа қарсы белсенділігі зерттелді. МА-10 препараты S.aureus ATCC 6538-Р және E. coli ATCC 8739 мұражайлық сезімтал тест-штамдарына қатысты 500 мкг/мл минималды бактерицидтік концентрацияда микробқа қарсы белсенділік көрсетті. МА-5 препараты 1000 мкг/мл концентрацияда бактериостатикалық әсерге ие және тиімді. Салыстыру препараты – ампициллин антибиотигі осы тест-штамға қатысты бактерицидтік әсерді 2000 мкг/мл концентрацияда көрсетті. МА-5 және МА-10 үлгілерінің Candida albicans ATCC 10231 текті ашытқытипті саңырауқұлақтарға қатысты микоцидтік концентрациясы, яғни тест-штамдардың өсуін тежейтін концентрациясы 1000 мкг/мл құрады. МА-5 және МА-10 қосылыстарының зең саңырауқұлақтарына, A. brasiliensis ATCC 16404 мұражайлық тест-штамына қатысты фунгицидтік белсенділігі минималды фунгицидтік концентрацияны - 125 мкг/мл құрады. Салыстыру препараты нистатин антибиотигі де 31 мкг/мл концентрацияда фунгицидтік әсерге ие.