Synthesis and Inhibitory Activity towards Monoamine Oxidase A and B of 8‐Functionalized 3‐Fluoro‐2‐methyl‐benzo[4,5]thiazolo[3,2‐ a ]pyrimidin‐4‐ones

2019

Жабық қол жеткізу Метадеректер (CSL-JSON)
DOI 10.1002/slct.201900916
Деректер сенімділігі 70 орташа
Бұл баға қалай есептеледі

Ол жазбаның өзінің тексерілетін белгілерінен құралады: мақаланың DOI-і бар ма, оның деректерін қанша тәуелсіз дереккөз растады, міндетті өрістер толтырылған ба және соңғы растау қаншалықты жаңа. Дереккөздер арасындағы алшақтық пен идентификатордың болмауы бағаны төмендетеді. 80-нен бастап мән жазбаның қосымша тексерусіз жарияланғанын, 60-тан 79-ға дейін — оның сенімділігі төмен күйде жарияланғанын және қолмен тексеру ұсынылатынын білдіреді. Редактор қолмен тексерген жазбаны қайта есептеу 90-нан төмен түсірмейді. Бұл — мақаланың өзіне емес, ол туралы деректерімізге берілген баға.

Аңдатпа

Abstract 8 ‐ Chloro ‐ 3 ‐ fluoro ‐ 2 ‐ methyl‐benzo[4,5]thiazolo[3,2‐ a ]pyrimidin ‐ 4 ‐ one was synthesized and employed in various palladium catalysed cross‐coupling‐reactions, including Suzuki ‐ Miyaura, Sonogashira and Buchwald ‐ Hartwig reactions, delivering 8 ‐ aryl‐, 8‐alkynyl‐ and 8‐amino ‐ 3 ‐ fluoro ‐ 2 ‐ methyl ‐ benzo[4,5]thiazolo[3,2‐ a ]pyrimidin ‐ 4 ‐ ones in good to excellent yields. The synthesized derivatives were analysed for their monoamine oxidase (MAO−A and MAO−B) inhibitory potential. Most of the compounds exhibited moderate to good inhibitory activity towards MAO−A and/or MAO−B. Docking analysis was performed to verify the experimental results. Hence, 8 ‐ substituted ‐ 3 ‐ fluoro ‐ 2 ‐ methyl ‐ benzo[4,5]thiazolo[3,2‐ a ]pyrimidin ‐ 4 ‐ ones might be potential lead compounds towards novel monoamine oxidase inhibitors.